うつ病の治療について用いられる薬、抗結核薬として用いられていた薬(INH)が、うつ状態に効果があることが観察されたことをきっかけとして、「モノアミン酸化酵素(MAO)阻害薬」が抗うつ薬として用いられるようになりました。また、抗うつ薬には、三環系抗うつ薬・四環系抗うつ薬・SSRI(選択的セロトニン再取込阻害薬)・SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取込阻害薬)・MAO阻害薬などの種類があります。
「三環系抗うつ薬」は、ある種のタンパク質を阻害する作用がある。それは、ノルアドレナリントランスポーターおよびセロトニントランスポーターという、いったんプレシナプスから放出された物質を(不活性化するために)取り込む働きを持つ蛋白質です。ノルアドレナリントランスポlタlを阻害する三環系抗うつ薬が、前頭葉では、ドlパミンも増加させる効果があります。
憂鬱感や気分の落ち込み、不安感を改善する抗うつ薬の作用機序は、脳内のセロトニン・レベルやノルアドレナリン・レベルによって精神状態や気分の高低が決定されるという脳内モノアミン仮説（アミン仮説）があります。
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